Ингибиторы обратной транскриптазы

Ингибиторы обратной транскриптазы — класс антивирусных препаратов, использующихся в лечении ВИЧ-инфекции, гепатита C и других вирусных заболеваний. Ингибиторы обратной транскриптазы подавляют активность обратной транскриптазы, которая необходима для репликации вируса иммунодефицита и других вирусов. Могут иметь структурное сходство как с нуклеотидными основаниями (нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы), так и быть отличными по строению (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Нуклеозидные аналоги ингибиторов обратной транскриптазы (NARTIs или NRTI) составляют первый класс разработанных антиретровирусных препаратов. Чтобы быть включенными в вирусную ДНК, NRTI должны быть активированы в клетке путем добавления трех фосфатных групп к их дезоксирибозному фрагменту с образованием трифосфатов NRTI. Эта стадия фосфорилирования осуществляется ферментами клеточной киназы. NRTI могут вызывать нарушение функции митохондрий, что приводит к ряду побочных эффектов, включая симптоматический лактоацидоз.